克日,,,理学院化学系徐鹏教授课题组在国际著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》上揭晓题为“Photocatalytic Radical Bis(trifluoromethyl)carbinolation of Alkenes and Heteroarenes”的研究效果。。。。。。威廉希尔理学院化学系硕士研究生邱诗琴和新加坡国立大学余晓叶博士为文章配合第一作者,,,威廉希尔理学院化学系硕士研究生郭怀绚为第三作者,,,理学院化学系李健教授、郦鑫耀教授和徐鹏教授为配合通讯作者,,,威廉希尔理学院为第一完成单位和唯一通讯单位。。。。。。

含氟官能团的引入是细腻调控目的分子物理和生物性子的有用手段。。。。。。其中,,,双(三氟甲基)甲醇基团作为一种富有远景的药效团,,,在新药研发和农药创造中均展现出优异的生长潜力。。。。。。然而,,,双(三氟甲基)甲醇衍生物的高效合成仍然是合成化学领域的一大挑战。。。。。。古板上,,,一样平常通过剧毒气体试剂六氟丙酮与有机金属试剂的亲核加成或与富电子芳烃的傅-克型反应来直接合成双(三氟甲基)甲醇衍生物。。。。。。然而,,,这些要领保存反应规模受限和底物依赖的区域选择性等问题,,,严重限制了其普遍应用。。。。。。其他要领涉及三氟甲基阴离子对活性羰基化合物或三氟甲基酮的亲核进攻,,,该要领通常需要特另外合成办法,,,进一步增添了合成历程的重大性,,,降低了着适用性。。。。。。别的,,,还可以通过2,2-双(三氟甲基)环氧乙烷与差别亲核试剂的开环反应来制备结构特殊的烷基双(三氟甲基)甲醇化合物。。。。。。因此,,,迫切需要开发一种高效且通用的战略来合成双(三氟甲基)甲醇衍生物。。。。。。

近年来,,,自由基反应战略在双(三氟甲基)甲醇衍生物合成方面逐渐展现出优异的生长远景。。。。。。可是受限于要害双(三氟甲基)甲醇自由基中心体的弱亲电性,,,现在该反应战略仅能够实现缺电子烯烃或活化的苯乙烯的氢化双(三氟甲基)甲醇化。。。。。。为此,,,徐鹏课题组设计开发了一种遮蔽型双(三氟甲基)甲醇化试剂,,,该试剂能够通过简朴的要领大宗制备,,,并且在空气气氛下恒久生涯。。。。。。该试剂可在温顺的光催化条件下高效生完婚电性显著增强的双(三氟甲基)甲醇自由基中心体,,,从而实现种种类型烯烃的氯/氧化双(三氟甲基)甲醇化,,,以及种种富电子杂芳烃的选择性C2–H双(三氟甲基)甲醇化。。。。。。这些要领具有很好的底物适用性和官能团耐受性,,,并且能够实现一系列结构重大的药物活性分子的后期官能团化。。。。。。
该事情获得了国家自然科学基金青年基金和威廉希尔启动资金的资助。。。。。。威廉希尔理学院化学系提供了鼎力大举支持。。。。。。
文章链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202424757