克日， ，，，理学院化学系徐鹏教授团队在主要药物分子骨架3-氟代喹啉和吡啶的高效构建上取得主要希望， ，，，相关研究效果以“One-Carbon Ring Expansion of Indoles and Pyrroles: A Straightforward Access to 3-Fluorinated Quinolines and Pyridines”为题揭晓在化学顶级学术期刊《德国应用化学》（Angewandte Chemie International Edition）上。。。。。该论文学生作者为硕士研究生郭怀绚和邱诗琴， ，，，威廉希尔为唯一作者和通讯作者单位。。。。。
含氟化合物具有多种优异的物化性子， ，，，在新药研发中占有着主要的职位。。。。。2022年最脱销的200种小分子药物中约有30%含有氟原子。。。。。在种种含氟结构中， ，，，3-氟代喹啉和吡啶骨架已成为有前途的药效团。。。。。然而， ，，，这些分子骨架的合成古板上依赖于官能团间转换， ，，，特殊是Halex反应和Balz-Schiemann反应。。。。。然而， ，，，Halex反应更适合于2或4-氟代喹啉和吡啶而不是3-氟代， ，，，由于喹啉或吡啶的3位电子相对富厚。。。。。另一方面， ，，，Balz-Schiemann反应中涉及的热不稳固的重氮盐限制了反应的适用性。。。。。近年来， ，，，人们开发了多种过渡金属介导/催化的新要领来合成3-氟代喹啉和吡啶骨架， ，，，然而这些反应往往需要使用高负载的金属催化剂或者特殊设计的配体。。。。。
结构类型富厚的吲哚和吡咯化合物在自然产品和药物分子中普遍保存， ，，，是合成化学中主要的合成子。。。。。以前的研究主要集中在吲哚和吡咯分子的外围编辑， ，，，如C–H键的功效化。。。。。相比之下， ，，，对吲哚和吡咯的分子骨架举行编辑则相对有数， ，，，可是却具有主要的合成价值。。。。。在本研究中， ，，，徐鹏课题组以二溴氟甲烷作为溴氟卡宾前体， ，，，选择易于获得的吲哚和吡咯为起始质料， ，，，通过[2+1]环加成-碎片化-芳构化串联历程来实现吲哚和吡咯的单碳环扩张， ，，，实现了却构多样的3-氟代喹啉和吡啶类化合物的高效构建。。。。。该要领具有优异的适用性， ，，，无需惰性气体保；；， ，，，在空气气氛中即可举行， ，，，且反应只需要10分钟。。。。。别的， ，，，研究还发明其他结构类型的1,1-二溴代烷烃化合物也能够与吲哚和吡咯化合物举行单碳环扩张天生喹啉和吡啶类化合物， ，，，批注该反应战略具有优异的普适性。。。。。
该研究事情由威廉希尔自力完成， ，，，徐鹏教授为唯一通讯作者。。。。。徐鹏教授于2022年10月通过上海市外洋高条理人才引进项目加入威廉希尔理学院化学系。。。。。学校和院系等各级单位关于高条理人才的鼎力大举支持让青年西席能够顺遂地开展自力的科研事情。。。。。该事情获得了上海市外洋高条理人才妄想、国家自然科学基金青年基金和威廉希尔启动资金的资助。。。。。
文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202317104
