??????? 威廉希尔理学院化学系许斌教授团队最近在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得主要希望，，，，相关研究效果克日已在线揭晓于国际顶级化学综合杂志《德国应用化学》上（Angew. Chem., Int. Ed.，，，，DOI: 10.1002/anie.201503393）（影响因子11.3），，，，并被主编推荐为该期刊的封面文章重点先容 。。。 。。。该效果的第一作者为许斌教授的博士生高明春 。。。 。。。
??????? 含氮杂环化合物普遍保存于种种药物分子中，，，，在药物合成和发明历程中饰演着举足轻重的作用 。。。 。。。怎样快速构建含氮杂环分子骨架并高效地举行结构多样性合成，，，，一直受到化学家、药物研发部分及企业界的极大关注 。。。 。。。
??????? 4,5-二氢异噁唑类衍生物因其具有的普遍的药物活性，，，，一直是有机化学家和药物化学家所感兴趣的一类有机分子，，，，在药物化学领域具有辽阔的应用远景 。。。 。。。许斌教授课题组从简朴的炔烃和烯烃质料出发，，，，通过串联反应一步一连构建了四根化学键，，，，合成了却构重大且具有生物活性的4,5-二氢异噁唑类分子，，，，并乐成拓展至响应的螺环类衍生物的合成 。。。 。。。该研究首次使用廉价的三水合硝酸铜作为氧化腈类化合物的新颖前体，，，，实现了对简朴炔烃的活化及化学转化，，，，以优异的区域选择性和立体选择性完成了对目的分子的快速简捷合成 。。。 。。。该反应具有普遍的底物适用规模和优异的官能团兼容性，，，，同时，，，，通过对反应机理的研究，，，，该合成战略将有助于其他活性分子骨架的高效合成 。。。 。。。
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??????? 近年来，，，，许斌教授团队一直致力于具有生物活性的含氮杂环化合物的高效及高选择性构建，，，，最近在有机合成要领学领域一连取得了多个主要希望，，，，揭晓在具有高影响因子的国际著名化学期刊上 。。。 。。。研究团队使用多中心串联反应和惰性键活化的研究战略，，，，构建了一系列自然产品和药物分子中常见的含氮骨架，，，，例如，，，，氮杂吲哚（Org. Lett. 2014, 16, 5294-5297）、嘧啶（Chem. Commun. 2014, 50, 14129-14132； ；J. Org. Chem. 2014, 79, 3228-3237）、芳基偶氮化合物（J. Org. Chem. 2014, 79, 3279-3288，，，，ESI高被引论文）、异喹啉（Chem. Commun. 2014, 50, 13485-13488）、噁二唑（Org. Lett. 2014, 16, 2342-2345）、苯并咪唑（Eur. J. Org. Chem. 2014, 2014, 4837-4843）、四取代脲（Chem. Commun. 2014, 50, 1465-1468）、喹唑啉酮（Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 388-394）、以及1H-吲唑及1H-吡唑（Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 4642-4646）等等 。。。 。。。最近，，，，由于其在含氮杂环方面的研究效果，，，，许斌教授荣获了2014年度的Asian Core Program Lectureship Award (Singapore) 。。。 。。。
??????? 以上研究效果获得了国家自然科学基金（No. 21272149）、上海市教委科研立异重点项目（No. 14ZZ094）、以及中国科学院上海有机化学研究所金属有机国家重点实验室等的鼎力大举资助 。。。 。。。
